Бисфосфонаты используются для повышения плотности костей при лечении остеопороза. Механизм действия связан с торможением их разрушения остеокластами и защитой остеобластов, формирующих новую костную ткань. Назначаются врачом только после полного обследования. Эффективно предупреждают переломы у женщин при наступлении климакса, в пожилом возрасте и на фоне лечения глюкокортикоидными препаратами.
Курс лечения обычно продолжается не менее 3 лет, следует не реже раза в год проходить денситометрию и анализы крови для оценки его результатов.
Лучшими для лечения остеопороза признаны бисфосфонаты, содержащие в молекуле азот, к ним относятся: золедронат (Акласта, Зомета), алендронат (Алендра, Фосамакс), ибандронат и ризедронат (Бонвива, Ибандроновая кислота). Таблетки прижимают раз в неделю или в месяц, а внутривенная инъекция может быть проведена раз в год или квартал (в год – Акласта, в квартал – Бонвива).
Почему назначают бисфосфонаты для лечения остеопороза
Для лечения остеопороза назначают медикаменты из группы бисфосфонатов, так как они обладают такими способностями:
- избирательно накапливаются в костях преимущественно в зоне их разрушения;
- поглощаются остеокластами и изнутри подавляют их активность – нарушают обмен, сцепление с костной тканью, ускоряют гибель, препятствуют формированию и созреванию новых;
- защищают остеобласты от разрушения кортизолом и глюкокортикоидами (Гидрокортизон, Дексаметазон, Преднизолон и аналоги);
- остаются в костях даже по завершению лечения.
Читайте также: Мази при пяточной шпоре: названия эффективных средств, отзывы
Основной механизм потери костной тканью минеральной плотности – это усиленная резорбция (разрушение) клетками, которые называются остеокластами. При этом обратный процесс остеосинтеза (образование новой костной матрицы) остеобластами нарушен. В результате кости становятся хрупкими, легко ломаются при внешнем воздействии умеренной или слабой интенсивности. Бисфосфонаты способны затормозить все эти процессы.
Что такое бисфосфонаты
Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.
Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.
Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.
Читайте также:
После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.
Показания к применению препаратов бисфосфонатов для лечения остеопороза
Основной признак остеопороза – это снижение индекса Т по результатам денситометрии до -2,5 и ниже, группа пациентов, которым рекомендуется назначить именно препараты бисфосфонаты для лечения и профилактики остеопороза, также включает:
- женщин в постменопаузе (от последней менструации прошел год и более), мужчин в возрасте более 50 лет при условии, что исключен вторичный процесс;
- пациентов с обнаруженным переломом бедра или позвонков;
- больных, если у них индекс Т находится между -1 и -2,5, но есть признаки типичных переломов в прошлом или высокий риск их появления (например, постельный режим или прием гормонов).
Мнение эксперта
Алена Арико
Эксперт в области эндокринологии
Отзывы пациентов о лечении бисфосфонатами
Препараты кальция — основа лечения остеопороза
- Для лечения используются гормональные препараты, витаминно – минеральные комплексы, кальцитонин.
- Для повышения нарастания костной структуры рекомендуются биофлавоноиды, кальций D3, соединения стронция и фтора. Блокируют разрушение скелета кальцитонин и эстрогены.
- Средства гормонального типа подбираются в индивидуальном порядке, с учетом пола, возраста и особенностей пациента.
- В качестве дополнительных мер поддержки назначается лечебная гимнастика и специальная диета, включающая продукты, содержащие кальций, фосфор, витамин Д.
Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом. Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение.
Читайте также: Настойка из цветков сирени для лечения в домашних условиях
Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!
Ожидаемые результаты терапии лекарствами с бисфосфонатами в лечении остеопороза
Проведены исследования эффективности бисфосфонатов при различных формах остеопороза, в результате доказано, что лечение приводит к предотвращению разрушения костей, повышению их плотности, снижению вероятности переломов.
Постменопаузальный
Из-за нехватки эстрогенов после наступления климакса в кости может быть ускорен процесс разрушения или/и замедлено построение новой. Плотная костная ткань истончается, перегородки в губчатом веществе рассасываются.
Прием бисфосфонатов восстанавливает баланс между резорбцией и формированием костей, почти наполовину уменьшает вероятность опасных переломов позвоночника и бедренной кости. Такой эффект можно получить после 3 лет применения. Доказана безопасность использования медикаментов на протяжении 10 лет.
Абсолютные риски переломов позвонков в группе плацебо и лечения в исследованиях различных препаратов для терапии остеопороза
Остеопороз у мужчин
Чаще всего снижение плотности костной ткани наступает после 50 лет или на фоне болезней почек, легких, кишечника, эндокринной системы. До начала лечения важно исключить фоновые заболевания или провести их комплексную терапию.
Из-за недостаточного количества исследований рекомендованы только три действующих вещества – золедронат, алендронат и ризедронат. Они доказали свою эффективность в предупреждении первичных и повторных переломов бедра, развитии инвалидности после них.
Глюкокортикоидный
Появляется у пациентов, которым необходимо принимать гормоны длительный период времени (обычно от 2,5 месяцев). Костная ткань у них теряет свою прочность еще до снижения количества минералов. Глюкокортикоиды уменьшают продолжительность жизни клеток-строителей и увеличивают активность разрушителей костей.
Бисфосфонаты оказывают как профилактический, так и лечебный эффект. При этом важно, что их можно ввести внутривенно и предупредить формирование эрозий и язв желудка, пищевода, которые могут сопутствовать приему гормонов. Рекомендовано использовать эти препараты на протяжении всего курса терапии глюкокортикоидами.
Инструкция по применению
Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.
Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов
Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.
Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.
Читайте также: Польза от пиявок на копчике при определенных показаниях
Что нужно учесть до назначения лекарства
Бисфосфонаты имеют противопоказания к назначению, поэтому пациенты должны быть обследованы на наличие таких заболеваний:
- снижение скорости фильтрации в почках ниже 35 мл в минуту;
- индивидуальная непереносимость;
- язвенная болезнь (можно применять внутривенные формы);
- недостаток кальция и витамина Д в крови (до восстановления нормальных показателей) – препараты с их содержанием назначают минимум за 2 недели до бисфосфонатов;
- беременность (обязателен тест до применения и контрацепция в период терапии);
- острые воспаления в области ротовой полости или челюсти.
Острые воспаления в области челюсти
Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:
- беременность и лактация;
- возраст до 18 лет;
- обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
- почечная недостаточность;
- индивидуальная непереносимость.
Ибандронат-Тева способен понижать скорость разрушения костной ткани до уровня репродуктивного возраста. Особенно рекомендован женщинам в период постменопаузы
Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:
- гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
- периодические суставные, мышечные и головные боли;
- гипокальциемия;
- аллергические реакции;
- нарушение функции почек и печени при длительном приеме.
Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.
Важно: во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для оценки эффективности терапии и контроля состояния пациента. Мониторинг лабораторных показателей проводится в течение всего терапевтического курса, который может составлять несколько лет.
Особенности лечения
Одной из проблем применения лекарственных средств от остеопороза является длительный курс терапии. Если медикамент нужно принимать годами, а признаков изменений пациент не ощущает, так как явных симптомов болезни нет, то многие самостоятельно прекращают лечение.
Для этого созданы внутривенные препараты с введением 1 раз в год (Акласта), в квартал (Бонвива).
Общая продолжительность применения у большинства составляет 3-5 лет, после чего пациенты продолжают прием только кальция и витамина Д3 на протяжении полугода. На протяжении всего курса и по его окончанию раз в 9-12 месяцев проводится денситометрия и анализы крови на маркеры остеопороза. По результатам врач-ортопед делает вывод о необходимости продления терапии.
Процедура проведения денситометрии костей
Названия и формы выпуска
В группу действующих веществ, официально зарегистрированных на территории Российской федерации, входят:
- алендронат натрия;
- золедроновая кислота;
- ибандронат натрия;
- ризедроновая кислота.
Медикаменты относятся ко второму и третьему поколению азотсодержащих бисфосфонатов. Первое – безазотное поколение:
- тилудронат;
- этидронат;
- клодронат.
Для медицинского применения препараты выпускаются в разных формах:
- инъекционные растворы,
- таблетки для перорального приема;
- лиофилизат для приготовления раствора.
Средства отличаются антирезорбтивным потенциалом из-за разных способов влияния на клетки, разрушающих костную ткань. Новейшие разработки повысили активность действующих компонентов с 1 – 10 до 10000 и более. Фармакологической промышленностью налажено производство комбинированных препаратов, состав которых пополнен альфакальцидолом, холекальциферолом. Действие обосновано собранной доказательной базой о преимуществе комбинированной терапии.
Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза на рынке
Наиболее эффективными для лечения остеопороза признаны бисфосфонаты, содержащие в молекуле азот, к ним относятся: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондроновая кислота (Бонефос) и памидроновая (Памиред) являются безазотистыми средсвами, их применяют при опухолевых процессах.
Золедронат (Акласта, Зомета)
Обладает высокой терапевтической активностью при остеопорозе. Имеет выраженное подавляющее действие на резорбцию кости, предупреждает переломы. При длительном применении не нарушает образование новой костной ткани и ее минерализации, что его выгодно отличает от алендроната и ризедроната. Вводится только внутривенно не чаще 1 раза за год.
Обязательно должна соблюдаться диета с достаточным количеством кальция и витамина Д или/и прием их в виде таблеток до достижения нормального содержания в крови. Такая подготовка назначается за месяц до инъекции и продолжается в дальнейшем постоянно.
Алендронат (Алендра, Фосамакс)
Улучшает кальциевый обмен, препятствует разрушению губчатого вещества кости, стимулирует процесс образования костной ткани. Рекомендуется при старческом и постменопаузальном остеопорозе для снижения риска перелома позвоночника и бедренной кости.
При применении алендроната рекомендуется:
- запить целую таблетку 200 мл питьевой (не минеральной) воды;
- не совмещать с другими препаратами (интервал не менее часа);
- выбрать один день в неделе и не менять его на протяжении лечения;
- после приема не есть, не пить, не принимать горизонтальное положение на протяжении получаса.
Ибандронат (Бонвива, Ибандроновая кислота)
Обладает избирательным действием на остеокласты и не изменяет процесса формирования новой костной ткани. Используется при остеопорозе и опухолевых метастазах в кости. Эффективен при первичном снижении минеральной плотности у пожилых пациентов и вторичном поражении, связанном с нарушением гормонального баланса.
Таблетка по 150 мг назначается 1 раз в месяц. Прием следует запланировать на конкретную дату. Оптимальное время – утро, сразу после ночного сна. Обязательное условие – последний прием пищи должен быть не позже, чем 6 часов до применения, а затем нельзя есть час и пить (чистая вода разрешена). Внутривенная инъекция проводится один раз в три месяца.
Читайте также: Мягкая шишка на локтевом суставе: причины появления и что делать (с фото)
Виды и классификация
Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.
В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:
- Тилудронат (Скелид);
- Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
- Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).
Остеопороз может быть самостоятельным заболеванием или развиваться на фоне других патологий, но всегда сопровождается разрежением костной ткани и повышением ее хрупкости
В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:
- Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
- Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
- Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.
Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.
Возможные осложнения во время и после приема
Препараты применяются только по рекомендации врача и под его контролем, особенно при внутривенном введении. Пациентам следует строго соблюдать дозировку и время приема, интервалы между употреблением таблетки и пищей должны не нарушаться. Только в таком случае можно снизить риск осложнений терапии.
К возможным последствиям относятся:
- поражение почек – перед внутривенным введением нужно поесть за 3 часа и иметь при себе 0,5 мл питьевой воды. Это количество медленно выпивают за полчаса до инъекции;
- ускоренное выведение кальция – требуется контроль содержания его в крови не реже 1 раза в месяц;
- фибрилляция предсердий – до начала терапии необходима консультация кардиолога, ЭКГ при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и для пожилых пациентов;
- гриппоподобный синдром при внутривенном введении, реже при приеме таблеток. Чаще всего проявляется при первом применении, для профилактики или лечения назначают парацетамол.
Реже встречаются такие побочные реакции:
- снижение количества эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов в крови;
- головная боль;
- уменьшение или повышение чувствительности к боли, температурным раздражителям;
- головокружение;
- дрожание рук;
- нарушение сна;
- тревожность;
- снижение остроты зрения;
- боль в животе, тошнота;
- сухость во рту, стоматит;
- отсутствие аппетита, неприятный привкус во рту, изменение вкусовых ощущений;
- одышка, кашель;
- высыпания на коже, зуд, потливость;
- изменение артериального давления – гипотония или гипертония;
- замедление сердечных сокращений;
- ломота, боль в костях и суставах, скованность движений, мышечный спазм;
- общая слабость;
- появление белка и крови в моче, повышение мочевины и креатинина крови.
Показания для назначения
Бисфосфонаты при остеопорозе – это очень серьёзные препараты.
Помимо, остеопороза их назначают при:
- остеопении;
- болезни Педжета;
- частых переломах;
- возникновении метастазов в костной ткани. Причём такие медикаменты назначают и во время лечения, и во время профилактики;
- поражении костей злокачественным новообразованием;
- лечении рака;
- гипогонадизме, который чаще всего поражает представительниц слабого пола.
Такой медицинский препарат как бисфосфонаты входит в комплексную терапию при лечении не только остеопороза, но и других тяжёлых заболеваний. Они ускоряют процесс выздоровления пациента в несколько раз.
Стоимость препаратов
Бисфосфонаты отличаются высокой эффективностью, но у некоторых из них достаточно высокая стоимость.
| Действующее вещество | Препарат и цена | Аналог и цена |
| Золедронат р-р (1 раз в год) | Акласта 17 000 руб., 8300 грн. | Золедроновая кислота 2600 руб., 680 грн. |
| Алендронат 70 мг (1 раз в неделю) 4 тб. | Фосамакс 490 руб., Остемакс 250 грн. | Алендронат 250 руб., Алендра 130 грн. |
| Ибандронат р-р 1 раз в 3 месяца | Бонвива 3100 руб., 2200 грн. | Ибандроновая кислота 1100 грн. |
| Ибандронат тб. 1 раз в месяц 3 тб. | Бонвива 1100 руб., 1200 грн. | Ибандроновая кислота 850 грн. |
| Ризедронат 1 раз в неделю 4 тб. | Ризендрос 960 руб., 330 грн. | Ризостин 420 руб., 170 грн. |
Высокая цена осложняет пациентам длительное лечение, особенно в пожилом возрасте, составляющем основную категорию больных. Поэтому при невозможности приобретения оригинального препарата врач может посоветовать его дженерический более дешевый аналог.
Рекомендуем прочитать статью об остеопении и остеопорозе. Из нее вы узнаете, в чем разница между остеопенией и остеопорозом, причинах развития данной патологий, а также о диагностике и лечении остеопении и остеопороза. А здесь подробнее о препарате Пролиа при остеопорозе.
Бисфосфонаты для лечения остеопороза просто необходимы, так как только с ними можно добавиться торможения и даже излечения от остеопороза. Крайне важно при этом не просто подобрать оптимальный препарат, а и пройти длительный курс терапии – зачастую не меньше трех лет. Также важно соблюдать рекомендации по применению, чтобы избежать побочных эффектов.
Цена и аналоги
Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:
- Ксидифон.
- Дитранол.
- Адапален.
Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:
- Бонвива.
- Золедронат.
- Зомета.
Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.
Полезное видео
Смотрите на видео об опухолях гипофиза:
Похожие статьи
- Особенности лечения остеопороза у пожилых женщин
Многим пациентам назначают уколы при остеопорозе. Это помогает затормозить заболевание, а также контролировать процесс лечения врачу. Инъекции для лечения позвоночника и других пораженных костей у женщин делают в больнице. Читать далее
- Остеопороз тазобедренного сустава: симптомы, степени…
Возникнуть остеопороз тазобедренного сустава может у женщин и мужчин. Его симптомы проявляются болью. Бывает диффузный и узловой. Есть и степени прогрессирования заболевания. Лечение включает гимнастику, диету, препараты, а в случае их бесполезности замену сустава эндопротезированием. Читать далее
- Остеопороз челюсти: истончение костей в стоматологии…
Что такое остеопороз челюсти. Насколько опасно истончение кости челюсти. Симптомы остеопороза челюсти. Как определяется разрушение кости в стоматологии. Поможет ли имплантация зубов от остеопороза. Читать далее
- Остеопения и остеопороз: в чем разница, отличия…
Общее между остеопенией и остеопорозом одно — разрушение костей. Только остеопения — начальная стадия. В чем еще между ними разница? Какие есть отличия в лечении? Читать далее
Механизм действия
Бисфосфонаты способствуют восстановлению костной ткани. Костная ткань, как и другие соединения в организме имеет свойство обновляться. Баланс костей обеспечивает равномерное количество остеобластов и остеокластов. Первые отвечают за синтез новой ткани, второе элементы обеспечивают ее разрушение. Таблетки группы дифосфонатов обладают способностью угнетать деятельность остеокластов, а иногда могут даже запустить программу их саморазрушения.
- удаление излишков кальция из организма;
- предотвращение поражения новых участков;
- купирование болевых ощущений.
Бисфосфонаты — альтернативное название дифосфонаты — искусственно синтезированные вещества, состоящие из двух фосфонатов. По своей химической структуре они очень близки к пирофосфонатам, которые в нашем организме отвечают за удержание кальция в костной ткани. В отличие от своих естественных биологических собратьев эти уникальные соединения обладают куда большей биологической активностью и как следствие — расширенным спектром фармакологических свойств. Рассмотрим механизм действия бисфосфонатов для лечения остеопороза подробнее.
Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов, протекающих в них. Костная ткань, как любая другая, обладает способностью к обновлению и регенерации. Осуществляется этот процесс с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов. В здоровом сильном организме число тех и других находится примерно на одном уровне, причем число клеток-разрушителей строго регламентируется, и при необходимости запускается процесс их самоликвидации — апоптоз.
Уникальность бисфосфонатов заключается в том, что они стимулируют апоптоз остеокластов, тем самым помогая остановить разрушение костной ткани. Попадая в организм, молекулы этих веществ связываются с кальцием (Ca), максимальная концентрация которого, как известно, сосредоточена именно в костях. Способствуя задержке этого минерала в костной ткани, бисфосфаты в то же время становятся легкой мишенью для расплодившихся остеокластов, однако перед гибелью успевают выполнить свою главную миссию.
Принцип действия препаратов группы бисфосфонатов основан на имитации структуры пирофосфатов и воздействии на остеокласты, которые замедляют свою деятельность, процесс разрушения редуцируется. Остеокласты поглощают бисфосфонаты именно в участках кости, подверженных процессу перестройки, поэтому относятся к лекарствам с селективным механизмом действия.
Специфика механизма действия проявляется и в том, что препараты основаны на двух молекулах фосфоната, которые связываются с кальцием и накапливаются. Поэтому нужно помнить, что хоть лекарства и выводятся, но часть препаратов, успевшая проникнуть в кость, связывается там с минералами очень крепко и остается иногда на всю жизнь.
А часть кости, связанная бисфосфонатами, становится нечувствительной к остеокластам, функция которых и в том, чтобы контролировать количество костной ткани.
Разобравшись с главным механизмом работы, давайте отметим и дополнительные, которые разнятся у каждого отдельного лекарства:
- формирование барьера химического характера между остеокластом и костью;
- преобразование остеокластов в саморазрушающиеся формы;
- уменьшение образования количества новых остеобластов;
- препятствие прохождения сигналов между остеокластами и остеобластами.
Формула бисфосфонатов состоит из двух органических соединений фосфора, их польза для лечения:
- После начала приема таблеток данные вещества попадают в структуру костей и взаимодействуют с кальцием, в течение использования лекарств они удерживают элемент внутри и способствуют его накоплению в костях, благодаря чему повышается прочность.
- Проникая в состав скелета, бисфосфанаты разрушают функциональность остеокластов. В нормальном состоянии эти клетки отвечают за рассасывание старой костной структуры, и сотрудничают с остеобластами – задачей которых является формирование новых костных тканей.
- В состоянии остеопороза эта взаимосвязь нарушена, в результате чего скелет становиться пористым, проницаемым и ломким.
- При употреблении бисфосфонатов активность последних уменьшается, рост замедляется, а процесс самоистребления ускоряется. Следствием терапии является укрепление костей и восстановление истонченных участков.
Механизм действия бисфосфонатов Сравнительная активность бисфосфонатов представлена в таблице ниже.
| Активность | Бисфосфонаты |
| × 1 | Этидронат (Ксидифон, Дидронель) |
| × 10 | Клодронат (Бонефос, Лодронат, Остак), Тилудронат (Скелид) |
| × 100 | Памидронат (Аредиа, Аминомакс) |
| × 1000 | Алендронат (Фосамакс, Остеотаб) |
| × 10000 | Ризедронат (Актонель), ибандронат (Бонвива), золедронат (Зомета, Акласта) |
«Клодронат»
Неазотный бисфосфонат, который известен также под названиями «Бонефос» и «Лодронат». В основе этого лекарства лежит клодроновая кислота. Представленное средство способно замедлять резорбцию, то есть процесс рассасывания костных тканей. Это лекарство оказывает влияние на остеокласты, которые представляют многоядерные клетки, которые в свою очередь поглощают минеральные вещества из костных тканей. Выпускают «Клодронат» в форме капсул, а также растворов. Растворы используют для перорального употребления. Цена его колеблется от одной до полутора тысяч рублей. Названия препаратов-бисфосфонатов интересуют многих.
Читайте также: Депрессия и бессонница: в чем связь и как бороться
Противопоказания к использованию
Медикаменты, предназначенные для лечения остеопороза, являются весьма сильными лекарственными средствами, относящимися к категории медицинских препаратов широкого влияния на организм. В независимости от их названия, употреблять бисфосфонаты нужно только под регулярным наблюдением врачей. В отношении этих препаратов, как правило, указываются следующие противопоказания:
- Болезни пищеварительной системы, которые находятся на стадии обострения.
- Период беременности и кормления младенца грудью.
- Возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.
- Наличие хронической почечной недостаточности.
В ряде некоторых ситуаций употребление бисфосфонатов также назначается с осторожностью и под особым контролем специалистов:
- Предрасположенность пациентов к гастриту.
- Наличие дуоденитного синдрома.
- Язва желудка и дисфагия.
- Наличие стриктуры либо ахалазии пищевода.
- Гипокальциемия, а также недостаток витаминов группы Д.
Совместимость с другими веществами
Совместимость бисфосфонатов с лекарствами:
- Негормональные противовоспалительные таблетки повышают вероятность возникновения раздражения и кровотечения ЖКТ.
- Петлевые мочегонные препараты могут вызвать понижение количества магния и кальция в крови.
- Аминогликодизы усиливают токсическое воздействие на печень и почки.
- Алкогольная продукция в сочетании с бисфосфонатами грозит развитием осложнений.
Причины
К развитию остеопороза приводит ряд факторов, среди которых пожилой возраст не является единственным. Ускорить развитие патологии способны и другие обстоятельства, среди которых:
- Заболевания эндокринного характера, приводящие к нарушениям гормональной структуры.
- Долгосрочное лечение от других заболеваний с использованием гормональных препаратов.
- Нарушение обменных процессов, приводящих к замедлению метаболизма. Особенно негативно влияет замедление выработки витамина D в верхних слоях кожного покрова. Его нельзя получить извне, а синтез связан с солнечным излучением. Поэтому недостаток пребывания на солнце приводит к дефициту этого важного вещества.
- Гиподинамия и вредные привычки. Особенно вреден для синтеза кальция никотин.
- Генетические особенности. Интересно, что люди с черным цветом кожи, практически не болеют остеопорозом.
- Заболевания, связанные с пониженной всасываемостью слизистой желудка и кишечника. Это негативно влияет на количество необходимых веществ, получаемых с пищей.
Остеопороз как заболевание костей
Остеопороз – это патологическое состояние, при котором костная ткань постепенно истончается, теряет плотность, что влечет за собой уменьшение прочности костей и повышению их склонности к переломам.
Первым этапом болезни считается незначительная потеря крепости, именуемое остеопения, далее она прогрессирует и скелет становиться аномально хрупким, пористым, из-за чего легко подвергается механическому воздействию и травмируется. Остеопороз приводит к частым переломам костей, даже при незначительных падениях и ударах.
Остеопороз — разрушение костной ткани
Основные компоненты, составляющие скелет, отвечающие за прочность костей:
- белок;
- коллаген;
- кальций.
Перелом шейки бедра при остеопорозе
При вымывании данных веществ баланс нарушается и возрастает риск получения повреждений, таких как трещины – перелом тазовой кости; разрушения – перелом вследствие сжатия позвонков.
Бывают такие случаи, когда больные долгое время не подозревают о наличии болезни. Зачастую заболевание прогрессирует в постменопаузальный период у женщин.
Свидетельствовать об остеопорозе могут следующие признаки:
- постоянная боль, локализованная на месте травмы;
- сколиоз, нарушение осанки;
- уменьшение роста;
- частые переломы, получаемые в результате слабого воздействия, возникают в основном в ребрах, запястьях, тазу, позвоночнике, стопах, коксартроз;
- медленное заживление повреждений костной ткани.
Нарушение осанки при остеопорозе
«Этидронат»
Это еще один препарат из категории неазотных бисфосфонатов. Его также узнают под названиями «Ксидифона» и «Плеостата». Применяют этот медикамент на фоне паранеопластической гиперкальциемии. В основе лекарственного средства лежит этидроновая кислота.
Выпускают «Этидронат» в виде таблеток, а, кроме того, в форме раствора для проведения инфузий, а также в качестве концентрированной основы для самостоятельного приготовления пероральных растворов. Цена составляет от четырехсот до пятисот рублей.
Немного истории
Изначально бисфосфонаты были синтезированы не для нужд фармацевтической промышленности. Более того, такая сфера их применения не рассматривалась на протяжении почти 100 лет. Сложные эфиры фосфоновых кислот производились для сельского хозяйства. На их основе создавались минеральные удобрения, смягчалась вода для внутрипочвенного орошения. Текстильная и нефтеперерабатывающая промышленность не обходилась без бисфосфонатов и до сих пор их активно использует.
В то же время врачи и фармацевты пытались найти способы укрепления костной массы. Прорыв в данной области открытие, сделанное Эстли Купером. В 1824 году этот английский врач и придворный хирург королевского двора выдвинул гипотезу о связи повышенной ломкости костей у пожилых людей и развивающейся в их организме определенной патологии. Заболевание было обнаружено, систематизировано и получило научное название в начале двадцатого века. Но устранить остеопороз, предупредить его опасные осложнения на тот момент не представлялось возможным.
Швейцарец Герберт Флейш долго экспериментировал с химическими соединениями. В 1968 он обнаружил, что при контакте неорганического пирофосфата с биологической жидкостью в осадок выпадает значительно меньшее количество кальция. Чтобы ферменты агрессивно не воздействовали на пирофосфат, атом фосфора в его молекуле был замещен углеродным атомом. Это также существенно повысило биологическую активность химического соединения.
