Список статинов последнего поколения, обзор препаратов, отличия от ранних поколений, польза и вред

Статины последнего поколения признаны самыми эффективными и безопасными препаратами в борьбе с осложнениями атеросклероза. Препараты помогают снизить уровень холестерина, а также других продуктов жирового метаболизма. Прием статинов отсрочивает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений – инфаркта, инсульта.

Сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место среди причин смертности. По данным Минздрава в 2017 году 47,8% граждан России скончалось от сердечно-сосудистых патологий. ВОЗ прогнозирует, что эта цифра будет расти из-за более медленного старения, а также изменения образа жизни.

Статины: что это такое, кому назначают

Статины – это сильнодействующие лекарственные препараты нормализующие уровень холестерина в крови. Препараты блокируют биосинтез стерола в печени, замещая фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Поэтому их официальное название – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Кроме того, статины снижают концентрацию «вредных» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышают уровень «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Нормализация концентрации холестерина, ЛПНП, ЛПВП позволяет предупредить прогрессирование атеросклероза, его осложнений: инфаркта, инсульта, некроза нижних конечностей. Вместе с тромбозом, гипертонией это заболевание признано самым смертоносным среди всех сердечно-сосудистых патологий.

В Европе, США практика назначения статинов очень распространена. 95% американских, 55% европейских пациентов, которым показано назначение препаратов, принимают их. В России эта цифра составляет всего 12%. Другое международное исследование VALIANT показало, что наши врачи назначают статины в 100 раз реже своих зарубежных коллег.

Назначение статинов позволяет:

• снизить риск развития инфаркта, инсульта,
• уменьшить количество пациентов с застойной сердечной недостаточностью, требующих госпитализации,
• сократить количество операций по восстановлению кровотока,
• предупредить приступы стенокардии.

Несмотря на огромный терапевтический потенциал таблетки статинов принимают по четким показаниям, а не при любом повышении уровня холестерина. Они не безвредны, имеют серьезные побочные эффекты. Статины рекомендованы людям:

• пережившим инфаркт, инсульт, микроинсульт,
• готовящимся к операции на коронарных сосудах,
• с уровнем ЛПНП свыше 190 мг/дл (4,9 ммоль/л),
• страдающим от сахарного диабета и имеющим концентрацию ЛПНП 70-189 мг/дл (1,8-4,9 ммоль/л),
• детям старше 10 лет, которые находятся в группе риска развития раннего инфаркта.

https://youtube.com/watch?v=dr49h0V36tI

Врачи отмечают, что статины последнего поколения, такие как аторвастатин, розувастатин и питавстатин, демонстрируют более высокую эффективность в снижении уровня холестерина по сравнению с препаратами ранних поколений. Они обладают улучшенной фармакокинетикой, что позволяет достичь желаемого эффекта при меньших дозах и с меньшим количеством побочных эффектов. Это особенно важно для пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Однако, несмотря на преимущества, врачи подчеркивают необходимость индивидуального подхода к каждому пациенту. Некоторые пациенты могут испытывать побочные эффекты, такие как миалгия или нарушения функции печени. Поэтому важно регулярно контролировать состояние здоровья и корректировать терапию при необходимости. В целом, статины последнего поколения представляют собой значительный шаг вперед в лечении дислипидемии, но их применение должно быть обоснованным и тщательно мониторируемым.

Самые эффективные и безопасные статины

Статины нового поколения – это синтетические препарат, действующее вещество которых аторвастатин, розувастатин, питавастатин. Они способны сильнее снижать уровень холестерина, ЛПНП, чем их предшественники, лучше комбинируются с другими препаратами.

Аторвастатин

Самый продаваемый статин в мире. По мощности он опережает более ранние лекарства (симвастатин, правастатин, ловастатин). Его применение у большинства пациентов позволяет добиться стойкого снижения уровня холестерина до рекомендуемого уровня. При этом цена таблеток, более щадящая по сравнения розувастатином, а переносимость у многих больных лучше.

Список статинов последнего поколения вызывает много обсуждений среди пациентов и врачей. Эти препараты, такие как аторвастатин и розувастатин, отличаются от своих предшественников более высокой эффективностью в снижении уровня холестерина и меньшим количеством побочных эффектов. Многие пациенты отмечают улучшение общего состояния и снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако не все так однозначно: некоторые пользователи сообщают о мышечных болях и других неприятных симптомах, что вызывает опасения по поводу долгосрочного применения. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, учитывая его историю болезни и возможные противопоказания. В целом, статины последнего поколения представляют собой значительный шаг вперед в лечении дислипидемии, но их использование должно быть тщательно контролируемым.

Розувастатин

Этот препарат считается самым мощным из существующих. Розувастатин назначают в самых запущенных случаях, когда назначение других препаратов не позволяет добиться должного снижения уровня холестерина, ЛПНП. Сегодня нет единого мнения относительно целесообразности его применение у больных с легкой формой гиперхолестеринемии, незначительным риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Препарат выпущен недавно, его работа исследована хуже, чем аторвастатина. Поэтому на некоторые вопросы, особенно если они касаются долгосрочных последствий, однозначного ответа нет.

Питавастатин

Довольно редкий препарат 4-го поколения, который выпускается испанской компанией Рекордати Индастриа Химика Фармасевтика под торговым названием Ливазо. По сравнению с популярным розувастатином, он изучен гораздо хуже. Поэтому врачи назначают питавастатин для снижения холестерина нечасто. Обычно его выписывают пациентам, как альтернативу розувастатину при его непереносимости. Стоимость Ливазо 540-1205 рублей.

Статины последнего поколения: названия препаратов 3, 4 поколений приведены в таблице.

Какие из статинов последнего поколения обладают наименьшим количеством побочных эффектов? Самыми безопасными считаются оригинальные статины Липримар (аторвастатин), Крестор (розувастатин). Их цена существенно отличается от аналогов, но она вполне себя оправдывает. Если бюджет пациента более скромный, ему назначают заменители, имеющие хорошую репутацию: Тулип, Торвакард, Аторис, Розукард, Липопрайм. Врач может назначить другие лекарственные средства, основываясь на собственном опыте применения препарата. Не стоит покупать самые дешевые аналоги. Их эффективность, безопасность вызывают сомнения.

https://youtube.com/watch?v=C22m6aSaFA4

Отличие препаратов нового и старого поколения

Существует 4 поколения статинов:

• первое – симвастатин, ловастатин, правастатин,
• второе – флувастатин,
• третье – аторвастатин,
• четвертое – розувастатин, питавастатин.

Розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень ЛПНП чем аторвастатин, в 4 раза чем симвастатин, в 8 раз чем правастатин или ловастатин. Концентрация «вредных» липопротеидов считается основным показателем, который влияет на минимизацию риска сердечно-сосудистых осложнений. Его используют для прогнозирования эффективности препарата.

Метаболизм статинов последнего поколения сходен с препаратами 1-2 поколений, но с более мягкими побочными эффектами. Это позволяет назначать их одновременно с некоторыми препаратами, которые несовместимы с симва-, лова-, правастатином. Такое преимущество существенно расширяет круг потенциальных пациентов.

Принципиальное отличие статинов самого последнего поколения – способность снижать уровень С-реактивного белка (ЦРБ-фактор). Новые исследования заставляют врачей признать, что это вещество может играть не меньшую роль в прогрессировании атеросклероза, чем холестерин. Нормализация его уровня позволяет более эффективно тормозить развитие заболевания, а также предупреждать развитие угрожающих жизни осложнений. Этот свойство доказательно присутствует только у розувастатина, а также его аналогов.

Совместимость с другими лекарствами

Статины третьего и четвертого поколения гораздо лучше совместимы с другими препаратами. Аторвастатин нельзя назначать одновременно с:

• гемфиброзилом,
• комбинацией типранавира с ритонавиром,
• телапревиром,
• циклоспорином.

Коррекция дозировки таблеток необходима при одновременном приеме со следующими препаратами:

• боцепривир,
• верапамил,
• дигоксин,
• дилтиазем,
• итраконазол,
• кларитромицин,
• колхицин,
• лопинавир с ритонавиром,
• нелфинавир,
• ниацин,
• омепразол,
• эзетимиб.

Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. Его можно, но нежелательно, назначать как дополнения курса лечения препаратами, с которыми другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы не совместимы. Препараты розувастатина не назначают пациентам, которые принимают фибраты, циклоспорин.

https://youtube.com/watch?v=_BpCDfL0zLo

Польза и вред статинов

Назначение препаратов от повышенного холестерина нового поколения оправдывает себя при наличии показаний. По данным исследований применение розувастатин позволяет снизить на:

• 20% общую смертность,
• 44% летальность от осложнений атеросклероза,
• 50% вероятность развития инсульта, инфаркта.

Другие статины могут «похвастаться» более скромными, но все же впечатляющими результатами. Их назначение позволяет снизить на:

• 20-42% коронарную смертность,
• 25-37% частоту развития инфаркта миокарда,
• 28-31% вероятность инсульта.

К сожалению, статины не являются полностью безопасными препаратами. Таблетки имеют немало серьезных эффектов, ряд противопоказаний. Их не назначают людям, которые:

• имеют заболевания печени,
• несовершеннолетним (исключение – редкое генетическое заболевание, которое сопровождается повышенным уровнем холестерола),
• беременным, а также тем женщинам, которые планируют зачатие,
• кормящим.

Самые распространенные побочные эффекты неопасны. Около 12% пациентов страдают от воспаления горла, 6,6% головной боли, 5,3% симптомов, подобных простуде, 5,1% боли в мышцах. Большинство больных отмечают улучшение общего самочувствия на фоне приема препаратов через несколько дней или недель. Но часть людей продолжает испытывать дискомфорт на протяжении всего курса.

Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Прежде чем принимать решение о прекращении лечения врачи рекомендуют взвесить все «за» и «против». Ведь статины действительно продлевают человеку жизнь, а это стоит того чтобы мирится с незначительными ухудшениями самочувствия. Тем более, существуют альтернативные способы улучшения общего состояния:

• согласуйте небольшой перерыв в приеме препарата. Понаблюдайте за изменениями. Иногда мышечные боли, общая слабость – следствие старости или других заболеваний, а не побочный эффект лекарств. Их лечение избавит от неприятных ощущений,
• попросите врача заменить препарат или снизить дозировку. Статины довольно многочисленная группа лекарств, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который оптимально ему подходит,
• обсудите возможность комбинации статинов и других холестеринснижающих лекарств. Статины наиболее эффективные препараты для нормализации уровня холестерола. Но иногда их комбинация с другими медикаментами позволяет снизить дозу, сохранив уровень ЛПНП столь же низким,
• занимайтесь спортом осторожно. Физические нагрузки способны травмировать мышцы на клеточном уровне. На фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы это чревато сильными мышечными болями. Возможно, стоит пересмотреть план занятий, немного снизив нагрузку,
• принимайте коэнзим Эта биологическая добавка позволяет предотвратить некоторые побочные эффекты у небольшой части людей.

https://youtube.com/watch?v=JCT2nzerVyo

Существует мнение, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны спровоцировать сахарный диабет. Это мнение истинно лишь отчасти. Было проведено масштабное исследования JUPITER, во время которого проанализировали состояние здоровья 17 802 пациентов, которые принимали розувастатин.

Сахарный диабет второго типа развился у 270 больных, принимающих таблетки, против 216 случаев патологии среди тех, кто принимал плацебо. Врачи объясняют небольшой рост заболеваемости изначальной предрасположенностью людей исследуемой группы к развитию диабета.

Литература

1. Omudhome Ogbru, PharmD. Statins, 2016
2. Ann Pietrangelo. Statins: Uses, Side Effects, and More, 2017
3. Hannah Nichols. Statins: How safe are they? 2017
4. S. Preventive Services Task Force, “Final Recommendation Statement: Statin Use for the Primary Prevention of Cardiovascular Disease in Adults.” November 13, 2016

Вопрос-ответ

В чём разница между всеми статинами?

Ключевое различие между статинами заключается в пути их метаболизма. Симвастатин, ловастатин и аторвастатин метаболизируются ферментами CYP3A4, и препараты, влияющие на путь CYP3A4, могут изменять метаболизм этих статинов.

Статины последнего поколения с наименьшими побочными эффектами название?

Статин четвертого поколения – розувастатин – гидрофилен, поэтому имеет низкую биодоступность. В кровоток попадает лишь небольшая часть дозы, которая быстро выводится через почки. Это снижает риск токсичности и накопления в организме, что делает статины безопасными для людей с заболеваниями почек.

Какой статин безопаснее всего принимать при высоком уровне холестерина?

Атовастатин (Липримар, Торвакард): Атовастатин является одним из самых широко используемых статинов. Он показан в лечении пациентов с дислипидемией (высоким уровнем холестерина) и риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема статинов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимость лечения, выбрать подходящий препарат и дозировку, а также учтет ваши индивидуальные особенности и сопутствующие заболевания.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты статинов. Хотя препараты последнего поколения имеют меньше противопоказаний, важно быть осведомленным о возможных реакциях организма и сообщать врачу о любых изменениях в состоянии здоровья.

СОВЕТ №3

Следите за своим образом жизни. Статины могут быть более эффективными в сочетании с правильным питанием, физической активностью и отказом от вредных привычек. Это поможет не только снизить уровень холестерина, но и улучшить общее состояние здоровья.

СОВЕТ №4

Регулярно проходите контрольные обследования и анализы. Это поможет отслеживать уровень холестерина и оценивать эффективность лечения статинами, а также своевременно выявлять возможные проблемы со здоровьем.